Descripción

TAMSULOFAR^® 0.4 mg                      Cápsulas de Liberación Prolongada

Tamsulosina clorhidrato

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tamsulofar 0.4 mg Cápsula de Liberación Prolongada está indicado para los síntomas de tracto urinario inferior (STUI) asociado con hiperplasia benigna de próstata (HBP).

 

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos usados en la hipertrofia prostática benigna. Antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1, código ATC: G04C A02.

Mecanismo de acción

Tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores α_1A postsinápticos, produciéndose la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra.

Efectos farmacodinámicos

Tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo relajando la musculatura lisa de la próstata y de la uretra, aliviando la obstrucción.

El producto también mejora los síntomas irritativos y obstructivos en los que la contracción de la musculatura lisa de las vías urinarias inferiores desempeña un importante papel.

Los α-bloqueantes pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con Tamsulosina no se observó una reducción de la presión arterial clínicamente significativa en pacientes normotensos.

Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el tratamiento a largo plazo, con lo que se retrasa significativamente el tratamiento quirúrgico.

 

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta de alimento reciente reduce la absorción de Tamsulosina. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre Tamsulosina después del desayuno habitual.

Tamsulosina muestra una cinética lineal.

 

Los niveles en plasma de Tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después de una dosis única de Tamsulosina en estado posprandial. El estado de equilibrio se alcanza 5 días después de recibir dosis múltiples, la C_max en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes. Existe una considerable variación inter-paciente en los niveles en plasma tanto después de dosis única como después de dosificación múltiple.

Distribución

En humanos, Tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aprox. 0.2 l/kg).

Metabolismo o Biotransformación

Tamsulosina posee un bajo efecto metabólico de primer paso. La mayor parte de Tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. El fármaco se metaboliza en el hígado.

En estudios realizados con ratas, Tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas hepáticas microsomales.

Los metabolitos no son tan efectivos y tóxicos como el medicamento original.

Eliminación

Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosis aproximadamente, en forma de fármaco inalterado.

Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, y en pacientes en estado de equilibrio estacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo, incluyendo angioedema producido por fármacos o a alguno de los excipientes.

Hipotensión ortostática observada con anterioridad (historia de hipotensión ortostática).

Insuficiencia hepática grave.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES

No se han descrito interacciones en la administración simultánea de Tamsulosina con Atenolol, Enalapril, Nifedipino o Teofilina.

La administración concomitante de Cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de Tamsulosina, mientras que la Furosemida ocasiona un descenso en las concentraciones plasmáticas, pero no es preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales.

No se han descrito interacciones con Amitriptilina, Salbutamol, Glibenclamida y Finasterida durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado a citocromo P450).

El Diclofenaco y la Warfarina pueden incrementar la tasa de eliminación de Tamsulosina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores alfa-1 adrenérgicos puede dar lugar a efectos hipotensores.

 

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES

El uso de Tamsulosina puede provocar una bajada de la presión sanguínea, que raramente puede provocar un desmayo. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos.

El paciente debe ser examinado antes de comenzar con la terapia de Tamsulosina, para descartar la presencia de otra enfermedad que pueda tener los síntomas similares que la hiperplasia protática benigna. Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático (PSA).

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados.

Raramente se ha observado angioedema después del uso de Tamsulosina. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, el paciente debe ser monitorizado hasta que el angioedema desaparezca y la Tamsulosina no debe ser readministrada.

El “Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio” (IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con Tamsulosina. Se han recibido notificaciones aisladas con otros bloqueantes alfa-adrenérgicos y no se puede excluir la posibilidad de un efecto de clase. Debido a que el IFIS puede llevar a un aumento de las complicaciones del procedimiento durante la cirugía de cataratas, se debe comunicar al oftalmólogo, previamente a la cirugía el tratamiento actual o anterior con un bloqueante alfa-1 adrenérgico como Tamsulosina.

 

Administración durante el embarazo y lactancia

No procede, ya que Tamsulosina se administra solamente a pacientes varones.

 

 

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se dispone de estudios sobre los efectos y la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la posible presentación de mareo.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Una cápsula al día, administrada después del desayuno o de la primera comida del día.

La cápsula debe ingerirse entera con un vaso de agua mientras se esté sentado o de pie (no tumbado). La cápsula no se debe romperse ni masticarse ya que esto interferiría en la liberación prolongada del principio activo.

 

SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO

No se han descrito casos de sobredosis aguda. No obstante, teóricamente podría producirse hipotensión aguda después de una sobredosis, en cuyo caso debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y, en caso de necesidad, a vasopresores. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que Tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, tal como sulfato sódico.

 

REACCIONES ADVERSAS

Muy frecuentes (≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); Poco frecuentes (≥ 1/1000, <1/100); Raras (≥1/10000, <1/1000); Muy raras (< 1/10000); Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Mareos. Poco frecuentes: Dolor de cabeza. Raras: Síncope

Trastornos cardiacos: Poco frecuentes: Taquicardias.

Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Hipotensión postural.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: Rinitis.

Trastornos gastrointestinales: Poco frecuentes: Estreñimiento, diarrea, naúseas y vómitos Frecuencia no conocida: Síndrome de boca seca.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Rash, picor y urticaria. Raras: Angioedema.

Trastornos del sistema reproductor y de la mama: Poco frecuentes: Alteraciones de la eyaculación. Muy raras: Priapismo.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Poco frecuentes: Astenia.

 

PERIODO DE VALIDEZ

No utilizar  Tamsulofar 0.4 mg Cápsulas de liberación prolongada después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

 

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 30 °C, proteger de la luz y la humedad.

 

No utilice Tamsulofar 0.4 mg Cápsulas de liberación prolongada si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.

 

 

 

 

 

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada Cápsula de Liberación Prolongada contiene:

Clorhidrato de Tamsulosina………………………….  0.4 mg

(Equivalente a 0.367 mg de Tamsulosina)

 

Excipientes: Esferas de azúcar # 18/24, Etilcelulosa, Copolímero de ácido metacrílico, Polietilenglicol (6000), Alcohol isopropílico, Sacarosa, Hidroxipropilmetilcelulosa, Agua purificada.